抗酸化物質と免疫サポートのためにケルセチンが選ばれるのはなぜでしょうか?

この記事の内容:

• フラボノイドとは何ですか?
• クルクミンとケルセチンの生物学的利用能
• ケルセチンの生物学的特性
• 抗酸化作用を超えた効果
• 精神的および肉体的なパフォーマンスを最適化する
• アレルギー緩和
• 抗ウイルス特性
• 免疫機能を最適化する
• 吸収性の高いケルセチンの選び方

フラボノイドは、人間の健康を増進することができる、植物由来の驚くほど有益な化合物です。 これらの化合物のうち、ケルセチンは特に抗老化と炎症の点で特に強力な効果を示しました。

フラボノイドとは何ですか?

フラボノイドは、多くの果物、花、その他の食品の色を提供する主な役割を担う植物色素です。 知られているフラボノイドは 8,000 種類以上あります。

フラボノイド分子は、ベリー、緑茶、イチョウ、ブドウの種子などのハーブエキス、およびダークチョコレート、アサイーベリー、クコの実などのスーパーフードが健康に良い効果をもたらす重要な要素です。

私は 1970 年代後半に初めて人間の栄養学を研究し始めて以来、これらの化合物の健康効果に魅了されてきました。 最近、これらの化合物、特にケルセチンに関する科学的研究が大幅に増加しています。

フラボノイドは「自然の生物学的反応修飾物質」と呼ばれています。 この用語は、フラボノイドが炎症、ウイルス、アレルゲンなどの撹乱要因に対する生物学的反応を変えることができることを示唆しています。 ケルセチンは、ヒトの遺伝子発現と機能に広範囲にわたる有益な効果があることがわかっているため、すべてのフラボノイドの「中心的存在」です。

クルクミンとケルセチンの生物学的利用能

私は 1985 年にテリー・レメロンド氏とともに、ケルセチンを健康食品業界に栄養補助食品として導入することに貢献できたことを誇りに思っています。 同年、クルクミンについても同様の調査を実施しました。 ケルセチンとクルクミンはどちらも有名ブランドの天然製品となっています。 健康を促進する方法にはいくつかの類似点がありますが、多くの違いもあります。 それぞれの市場潜在力（つまり、各成分の売上）は同程度であるはずですが、クルクミンの人気はケルセチンをはるかに上回っています。 しかし、状況は変わるかもしれません。その理由を説明します。

過去 40 年間にわたり、クルクミンの健康効果に関する科学的調査が 12,000 件以上行われており、クルクミンが健康機能を促進する独自の方法を理解したいという科学界の関心を反映しています。 クルクミン（およびケルセチン）に関する研究のほとんどは「前臨床」であり、作用機序と潜在的な用途に焦点を当てた研究です。 前臨床研究は、ヒト臨床試験の基礎を築きます。 現在までに、クルクミンに関するヒト臨床試験は約 300 件実施されています。

研究者が人間を対象にクルクミンを研究し始めたとき、吸収が悪い、つまり生物学的利用能が低いことが分かりました。 吸収は健康上の利点を生み出す重要な要素であるため、通常のクルクミン粉末では前臨床研究で観察されたのと同じ効果は示されませんでした。

1985 年にケルセチンとクルクミンを初めて栄養補助食品市場に導入したとき、生物学的利用能が大きな焦点となることはわかっていたので、ブロメライン(パイナップル由来) と組み合わせました。 ブロメラインには多くの健康上の利点がありますが、私はブロメラインをこれらの吸収の悪い分子と組み合わせています。なぜなら、ブロメラインが同様の吸収の悪い分子の吸収と組織濃度を高めることができるという証拠がたくさんあるからです。

クルクミンは 1985 年から 2007 年にかけて徐々に人気が高まり、その後、研究者たちは吸収性の高いクルクミンの臨床的利点を研究し始めました。 この頃、クルクミン製品の売上は飛躍的に増加しました。 Meriva® や Theracurmin® などの強化形態に関する臨床試験の結果は、吸収性/生物学的利用能が高いため、通常のクルクミン粉末よりも明らかに優れています。 この研究は、脳と関節の機能の最適化、気分スコアの改善、炎症の軽減など、総合的な健康目標に対するクルクミンの認知度と人気を高めるきっかけとなりました。 ^1-4

最終的にケルセチンにも同じ結果が起こりました。 クルクミンと同様に、ケルセチンについても多くの前臨床研究が行われており、その数は 6,000 件を超え、クルクミンの半分強に相当します。 ケルセチンのヒト臨床試験の件数（約 150 件）は、クルクミンのほぼ半分です。

また、クルクミンと同様に、通常のケルセチンに関するヒト研究は前臨床研究ほど肯定的な結果は出ていません。 しかし、最近の臨床試験ではケルセチンの吸収が促進されることが示されており、これらの形態のケルセチンは現在市販製品として入手可能であり、ケルセチンに対する肯定的な注目が大きく集まっています。 ケルセチンの売上は、2024年までに年間16億ドルという驚異的な額にまで成長すると予想されています。 それでは、ケルセチンの効果と、この自然からの貴重な贈り物を最大限に活用する方法についてお話ししましょう。

ケルセチンの生物学的特性

ケルセチンの発見

最初から始めましょう。 フラボノイドとビタミン Cは、アルベルト・セント・ジェルジ (1893-1986) によって発見され、彼はその発見により 1937 年にノーベル賞を受賞しました。

セント・ジェルジはレモンからビタミン C を単離したときにフラボノイドを発見しました。 歯茎からの出血があった友人は、レモンから抽出した粗製のビタミンC製剤を摂取することで出血を止めました。 症状が再発したとき、セント・ジェルジさんは友人に、より純粋なビタミンCを与えました。彼はもっと印象的な結果が得られるだろうと期待していたが、驚いたことに、より精製されたビタミン C は効果がなかった。その後、セント・ジェルジは元の粗ビタミン C 製剤からフラボノイドを分離し、それを友人に与えたところ、完全に治癒したことがわかりました。

フラボノイド抽出物は、ビタミン C 欠乏の重要な兆候 (歯茎の出血) を修復するのにビタミン C よりも効果的でした。 言い換えれば、フラボノイド（有効成分とされるビタミン C ではない）こそが、レモンに含まれる実際の有効成分なのです。セント・ジェルジは、壊血病（重度のビタミンC欠乏症）の特徴の1つである血管透過性を低下させる能力があることから、この発見を「ビタミンP」と名付けました。

セント・ジェルジはさらに、壊血病の臨床症状はビタミン C とビタミン P (フラボノイド) の複合的な欠乏の結果であると述べました。 しかし、フラボノイドはビタミン D の要件をすべて満たしていないため、ビタミン P としての指定は中止されました。 フラボノイドはビタミンのような「必須」栄養素とはみなされていませんが、人間の健康に対するその重要性は必須ビタミンやミネラルに匹敵します。

ケルセチンとコラーゲンの構造

ケルセチンはビタミン Cの働きを助けるだけでなく、細胞内のビタミン C レベルを高めます。また、毛細血管を構成する細胞（内皮細胞）を強化し、コラーゲン構造をサポートすることで、毛細血管の透過性と血流に多くの有益な効果をもたらします。コラーゲンは人体に特に豊富に含まれるタンパク質で、組織をまとめる腱、靭帯、軟骨の「基質」と完全性を形成し、結合組織の完全性を維持する役割を果たします。

ケルセチンと肺の健康

ケルセチンは肺をサポートするのに非常に重要です。 肺組織は、肺の内側を覆う細胞（上皮細胞）、内皮細胞で構成された小血管、コラーゲンを豊富に含む結合組織のみで構成されています。 肺組織の構造、機能、完全な機能は、ビタミン C とケルセチンなどのフラボノイドに大きく依存しています。 一般的にフラボノイド、特にケルセチンは、コラーゲンにいくつかの方法で影響を及ぼします。

• コラーゲンの自然な架橋を強化し、結合組織のいわゆるコラーゲンマトリックスを形成します。
• 炎症や感染時のコラーゲンの分解を制御します。
• 炎症や組織の損傷を促進する化合物の生成と放出を防ぎます。

コラーゲンと毛細血管に対するこれらの利点により、ケルセチンやその他のフラボノイドは、肺だけでなくほぼすべての体の組織を助ける上で特に重要になります。

抗酸化作用を超えた効果

ケルセチンは前臨床試験で直接的な抗酸化作用を示しているものの、人間においては顕著な効果が現れない可能性が高いと考えられます。 ^5,6細胞を酸化ダメージから守る強力な効果をもたらすもうひとつのメカニズムがあります。 ケルセチンは体内と個々の細胞に吸収されると、Nrf2 と呼ばれる細胞化合物を活性化します。 この化合物は、代謝、炎症、細胞内のエネルギー生成、免疫反応に影響を与える複雑な調節ネットワークを調整します。

興味深いことに、Nrf2 は細胞を損傷、老化、機能不全から守るため、「長寿の守護者」と呼ばれています。 ケルセチンは Nrf2 を増加させ、抗酸化メカニズムの能力を高めるなど、細胞の健康を促進する働きを助けます。

つまり、ケルセチンは細胞の機能向上を助け、ミトコンドリア（細胞のエネルギー生成領域）の機能を保護および修復する能力など、多くの有益な役割を果たします。 ⁷エネルギー生産を増やすことで、細胞はより最適に機能し、適切に自己調節できるようになります。

ケルセチンはミトコンドリアの機能を最適化することで、老化プロセスに関連する主な要因の 1 つであるミトコンドリアの機能低下に対処する可能性があります。 脳内では、ミトコンドリアは調光スイッチのように機能します。 ミトコンドリアが十分なエネルギーを生産しているとき、私たちの脳は完璧に明るくなりますが、ミトコンドリアの機能が低下していると、調光スイッチがオフになり、物忘れがひどくなり、「脳の霧」が生じます。

精神的および肉体的なパフォーマンスを最適化する

ケルセチンのミトコンドリア機能への効果は、アスリートの精神的/身体的パフォーマンスを最適化することに関するいくつかの研究で見られる肯定的な結果^の原因です8 。しかし、ケルセチン粉末を定期的に摂取した場合の運動パフォーマンスに対する全体的な効果はそれほど劇的ではありませんでした。 ⁹対照的に、吸収を高めることが示されているケルセチンの一種を使用すると、より有意義な結果が得られました。 具体的には、トライアスロン選手を対象とした研究では、ケルセチン フィトソーム®を 1 日 2 回 250 mg 摂取し、1 日の総摂取量 200 mg のケルセチンを摂取すると、パフォーマンス時間が最適化され、運動後の筋肉痛、けいれん、回復時間が短縮されることが示されました。 ¹⁰これらの利点は、ケルセチンが酸化ストレスを大幅に軽減し、赤血球の破壊（溶血）を防ぐ能力に起因します。 Quercetin Phytosome® を 14 日間使用した後、パフォーマンス時間は 10.6% 短縮されましたが、対照群ではわずか 2.4% 短縮されました。

アレルギー緩和

近年、免疫の健康を最適化することに焦点が当てられる以前は、ケルセチンは抗アレルギー機構をサポートするためによく使用されていました。 多くの研究により、ケルセチンはヒスタミンの生成と放出を制御するだけでなく、肥満細胞や好塩基球と呼ばれる白血球から放出される他のアレルギー化学伝達物質も制御することが示されています。 ¹¹

肥満細胞は人体全体に広く分布していますが、呼吸器、胃腸管、皮膚の内層細胞の下に高濃度で存在しています。 好塩基球は血液中を循環します。

ケルセチンの前臨床研究では、ケルセチンが肥満細胞と好塩基球の構造と機能を最適化し、刺激に対する反応を低下させることが示されています。 ケルセチンはヒスタミンやその他の化学伝達物質の過剰生産も阻害します。 ¹¹

ケルセチンとその改良型である EMIQ (酵素修飾イソケルセチン) は、季節性アレルギーの患者に有益な効果をもたらします。 ^11,12ただし、これらの利点は、生物学的利用能が向上したケルセチンの強化形態である Quercetin Phytosome® の使用と比較すると、やはり控えめであるように見えます。

イタリアの研究では、健康な被験者がクエルセチン フィトソーム®を摂取すると、ヒスタミン負荷試験でヒスタミンの放出が阻害されることが示されました。 これをきっかけに、研究者たちは鼻と呼吸器のアレルギーを持つ 58 人の被験者を対象に Quercetin Phytosome ® を研究することにしました。 被験者全員は、500 mg、250 mg、またはQuercetin Phytosome®なしの投与で標準的な医療リハビリを継続しました。 結果は、ケルセチン フィトソーム® が呼吸機能、鼻の炎症、血液中の抗酸化状態を最適化するのに役立つことを明確に示しました。 これにより、吸入器、点鼻薬、その他の薬の使用も減ります。 ¹³

抗ウイルス特性

ケルセチンには、ウイルスが人間の細胞に侵入するのを阻止したり、ウイルスの複製能力を制御したりする抗ウイルス作用があるとして、現在大きな注目を集めています。 ウイルスの侵入はウイルス感染に必要なステップであるため、細胞への侵入を阻止することは複製を制御することと同じくらい重要です。ケルセチンは、この点では呼吸器ウイルスに対して優れているようです。 ケルセチンは侵入をブロックすることで感染を防ぎます。 ¹⁴

ケルセチンは亜鉛イオンの抗ウイルス効果を高めることもできます。 亜鉛は、自由イオン状態で他の分子に結合していない場合、ウイルスの複製を防ぐ上で重要な役割を果たします。 これは、ウイルスによって生成されるレプリカーゼと呼ばれる酵素を制御することによって行われます。 この酵素は、ウイルスが人間の細胞内で自分自身を複製するために使用するものです。 ケルセチンは亜鉛イオンの運搬体として働きます。 細胞壁にチャネルを形成し、遊離イオン亜鉛が感染細胞内に侵入してウイルスの複製を防ぎます。 ¹⁵

直接的な抗ウイルス効果に関しては、ケルセチンはウイルスの複製に必要ないくつかの酵素を阻害します。 ビタミン Cと一緒に摂取すると、より良い結果が得られ、場合によってはケルセチンの抗ウイルス効果に不可欠です。 ¹⁶ビタミンCは体内の活性ケルセチンを再生することもできます。 抗酸化物質は、フリーラジカルを中和する機能を果たすたびに、不活性になります。 ケルセチンの場合、ビタミン C がそれを活性型に戻すことができるのです。 したがって、食事中のビタミン C レベルと補給は適切でなければなりません。

ケルセチン（およびビタミン C）はインターフェロンの生成を促進することもできます。 ご存知のように、インターフェロンは、ウイルス感染と戦うために白血球によって放出される体内の抗ウイルス剤です。 ケルセチンは、感染部位への移動能力を高め、感染生物を殺し、必要に応じて白血球の数を増やすなど、他の白血球の働きを強化します。

免疫機能を最適化する

免疫学と微生物学の世界的権威であるフランチェスコ・ディ・ピエロ博士は、急性ウイルス性呼吸器感染症の初期段階で強化されたケルセチン・フィトソーム®を使用した2 つの臨床研究を実施しました。 ^17,18

最初の研究では、軽度から中等度の上気道感染症の症状がある 152 人が、標準治療のみ、または標準治療に加えて Quercetin Phytosome® 500 mg (ケルセチン 200 mg を供給) を 1 日 2 回 30 日間投与されました。 結果は非常に良好でした。 標準治療群では28.9%の人が入院しなければならなかったのに対し、ケルセチン群ではわずか9.2%の人が入院しなければならなかった。 この違いは、ケルセチンが入院率を 68% 削減したことを意味します。 また、ケルセチンを摂取した参加者が入院しなければならなかった場合、入院期間ははるかに短くなりました。 平均入院期間は標準治療群では6.77日、ケルセチン群では1.57日でした。 さらに、標準治療群の10.5%の人が重症となりICUへの入院が必要となり、そのうち3人が死亡したのに対し、ケルセチンを摂取した群ではICUへの入院が必要になった人はおらず、死亡した人もいなかった。

2 番目の研究では、軽度から中等度の上気道感染症の症状がある 42 人が、標準治療のみ、または標準治療に加えて Quercetin Phytosome® 500 mg (ケルセチン 200 mg を供給) を最初の 1 週間は 1 日 3 回、2 週目は 1 日 2 回投与されました。 1週間後、標準治療群の2人は検査結果が陰性となり、4人は症状が部分的に改善した。 ケルセチン群では、16 人が陰性となり、12 人はすべての症状が部分的に改善しました。

吸収性の高いケルセチンの選び方

クルクミンと同様に、ケルセチン粉末を定期的に摂取すると、いくつかの効果があることが研究でわかっています。 しかし、Quercetin Phytosome® の臨床試験の結果は、吸収率の高い形態の方が血中濃度がより安定して高くなることを示しています。 そして、これは素晴らしい結果につながるでしょう。 強化された形態のケルセチンを使用した研究の結果により、市場でのケルセチンの売上が伸びました。

市場には2つの選択肢があります。

• Quercetin Phytosome® は、ケルセチンとヒマワリ種子レシチン (ホスファチジルコリン) の複合体です。
• ケルセチン リポミセル マトリックス™ は、ケルセチンを取り囲み、ミセルの中心に固定する中鎖トリグリセリドで構成されたナノエマルジョンです。

Quercetin Phytosome® の臨床試験が進行中です。 しかし、詳細な吸収研究では、500 mg のケルセチンが Quercetin Lipomicel Matrix™ と同じ全体的な吸収を生み出すことが示されました。 ただし、ピークレベルは Quercetin Phytosome® の 500 mg よりも高くなります。 ^{19 2つの}フォームが同じ血中濃度を示した場合、それらは「生物学的に同等」と呼ばれます。

両方の強化形態の 500 mg のケルセチンを通常のケルセチン粉末に変換すると、Quercetin Phytosome® と Quercetin LipoMicel Matrix™ では少なくとも 10 倍の吸収利点があります。 ^19,20したがって、強化形態に関係なく、実際のケルセチン 500 mg はケルセチン粉末約 5,000 mg に相当します。

Quercetin Phytosome® と Quercetin LipoMicel Matrix™ を実際に比較すると、実際のケルセチン含有量は Quercetin Phytosome® の総量の 40% であるため、2 つの形態の投与量 (およびコスト) を計算するには数学を使用する必要があります。 同時に、Quercetin LipoMicel Matrix™ とともに実際のケルセチン含有量として表現されます。 この違いを説明すると、250 mg の Quercetin Phytosome® カプセル 1 個には 100 mg のケルセチンが含まれています。 比較すると、Quercetin LipoMicel Matrix™ にはカプセル 1 個あたり 250 mg のケルセチンが含まれています。

急性ウイルス感染時に Quercetin Phytosome ® を使用した研究では、使用された用量は 1 日 2 ～ 3 回 500 mg (ケルセチン 200 mg を供給) でした。 この投与量を Quercetin LipoMicel Matrix™ の形態に換算すると、カプセル 1 個あたり 250 mg のケルセチンが含まれているため、投与量は 1 日 2 ～ 3 回 250 mg のカプセルになります。 同様に、強化された形態のいずれかからの 500 mg のケルセチンは、通常のケルセチン粉末の少なくとも 5,000 mg に相当します。

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